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Last Update: 12/09/2023 05:21 PM

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Pharmakokinetik: ADMET und Biotransformationen in der Leber

A
bsorption, Distribution, Metabolism, Elimination, Toxicology

Biotransformationen (Metabolism) in der Leber
  • First pass effect:
    • Extensive Umsetzung von vorwiegend lipophilen Molekülen, solchen mit MW>500, oder die eine spezifische Affinität zu bestimmten Transportern haben
    • bei der ersten Passage durch die Leber
  • Biotransformation Phase I: 
    • Oxidation, Reduktion und Hydrolyse
      v.a. Cytochrome P450 Enzyme, auch ADH/AldDH
  • Biotransformation Phase II: 
    • Konjugation mit kleinen Molekülen (z.B. Glucuronsäure, Glycin, Taurin, Glutathion u.a.)
  • Biotransformation Phase III:
    • Elimination durch Transporter (Ausscheidung in der Regel über die Galle )